从狗身上发现了什么原因?
中国中医科学院屠呦呦研究员等有关科研人员在中国传统医学文献中寻找答案。“东晋葛洪《肘后备急方》有关‘青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之’的截疟记载,给了屠呦呦以灵感,联想到温度、特殊碱性环境等条件可能影响青蒿素的抗疟活性。根据这一思路,研究人员最终改进了用低沸点溶剂乙醚萃取青蒿素的方法!”屠呦呦等科研人员从分子结构着手,研究发现双氢青蒿素这一衍生物的抗疟疗效甚至比青蒿素还要好10倍。
双氢青蒿素是对青蒿素的改良。在研制过程中,首先需要确定青蒿素的化学分子结构,屠呦呦科研团队采用X-单晶衍射法确定了青蒿素单体的准确结构。青蒿素属于脂类化合物,易溶于脂类溶剂,不溶于水,且性质不稳定,给制备、保存和质量控制带来困难,这也是制约其推广利用的关键。为克服青蒿素这一缺陷,屠呦呦课题组又进一步研究了青蒿素的衍生物,研究发现双氢青蒿素这一衍生物性质稳定、可溶于水、疗效大大提高。
经过试验研究、动物安全性评价、Ⅰ-Ⅲ期临床试验、毒理学研究等,屠呦呦科研团队终于开发出抗疟疗效卓著的青蒿素类药物,成为世界卫生组织推荐的一线抗疟药物,被拯救的数亿人多是非洲穷人。
在研究青蒿素及其衍生物过程中,屠呦呦和她的同事们发现了双氢青蒿素这一优良的抗疟成分,并进行了深入研究。屠呦呦说:“我们的研究团队经过多年研究,确证双氢青蒿素是青蒿素类的优秀代表。同时,我们开展了一系列双氢青蒿素的药理研究和临床试验,进一步证实了双氢青蒿素是理想的抗疟药物”。